Budynek został wzniesiony w latach 1898-1900 według projektu Stefana Szyllera. Obecnie Zachęta jest najbardziej prestiżową i największą galerią sztuki współczesnej w Polsce.
Galeria posiada cenną kolekcję polskiej sztuki powojennej. Na wystawach w Zachęcie pokazywano prace wielu wybitnych artystów. Mają tu miejsce także odczyty, sesje naukowe, promocje książek, spotkania z artystami, pokazy kinowe, koncerty.
Na terenie gmachu działa kino studyjne. Organizowane są warsztaty edukacyjne i programy integracyjne. Przy Galerii funkcjonuje również bogato zaopatrzona księgarnia artystyczna. Ponadto posiada duże zbiory katalogów oraz pełną, uporządkowaną dokumentację współczesnych polskich artystów.